Всасывание

После приема препарата внутрь лоратадин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Т max лоратадина в плазме крови - 1-1.5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина - 1.5-3.7 ч. Прием пищи увеличивает Т max лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. C max лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи.

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер.

Распределение

Лоратадин в высокой степени связывается с белками плазмы 97-99%, а его активный метаболит - в умеренной степени - 73-76%.

Метаболизм

Лоратадин метаболизируется с образованием дезлоратадина при участии изофермента CYP3А4 и, в меньшей степени - CYP2D6.

Выведение

Выводится почками (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится почками в течение 24 ч после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч после приема лекарственного препарата.

T 1/2 лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 8.4 ч), а дезлоратадина - от 8.8 до 92 ч (в среднем 28 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.

T 1/2 лоратадина и дезлоратадина у пациентов пожилого возраста составляет соответственно от 6.7 до 37 ч (в среднем 18.2 ч) и от 11 до 39 ч (в среднем 17.5 ч).

У пациентов с хроническими заболеваниями почек C max и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. T 1/2 лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов. T 1/2 лоратадина и его активного метаболита не меняется при наличии хронической почечной недостаточности. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

У пациентов с алкогольным поражением печени C max и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в 2 раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени. T 1/2 лоратадина и его активного метаболита увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.

Фармакодинамика. Кларитин — антигистаминное средство, селективный блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. В клинических исследованиях показано, что улучшение состояния большинства больных начиналось на протяжении первых 30 мин применения Кларитина. Противоаллергический эффект развивается на протяжении первых 30 мин после приема препарата, достигает максимума в течение 8-12 ч и длится 24 ч. Лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Кларитин не влияет на ЦНС , не проявляет антихолинергического и седативного действия, не влияет на скорость психомоторных реакций. При проведении клинического исследования, в котором Кларитин применяли в течение 90 дней в дозе, которая превышала терапевтическую в 4 раза, клинически значимого удлинения интервала Q-T на ЭКГ не было выявлено.
Фармакокинетика. Кларитин быстро всасывается в ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации лоратадина в плазме крови составляет 1-1,3 ч, а время достижения максимальной концентрации основного метаболита — дезлоратадина — приблизительно 2,5 ч. Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина на 1 ч. Максимальная концентрация лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация возрастает у пациентов пожилого возраста, больных с ХПН или алкогольным поражением печени.
Почти во всех случаях уровень влияния метаболитов выше уровня влияния исходного вещества. Определяемые концентрации появляются в плазме крови уже через 15 мин после приема препарата внутрь. Сравнительное изучение применения в адекватных дозах сиропа и таблеток Кларитина показало, что профиль концентрации дезлоратадина в плазме крови для обеих лекарственных форм сопоставим.
При исследовании in vitro микросом печени человека было выявлено, что лоратадин метаболизируется в дезлоратадин в основном под влиянием цитохрома Р450 3А4 (CYP 3A4) и в меньшей степени цитохрома Р450 2D6 (CYP 3D6). Период полувыведения составляет 8,4 ч для лоратадина, 28 ч для его метаболитов. Около 27% введенной дозы выводится с мочой в течение первых суток. При наличии кетоконазола, ингибитора CYP 3A4 лоратадин превращается в дезлоратадин в основном под влиянием CYP 3D6. Период полувыведения увеличивается при алкогольном поражении печени и не изменяется при наличии ХПН.
Фармакокинетика Кларитина у детей в возрасте 1 года-2 лет при назначении однократной дозы 2,5 мг не отличается от таковой у взрослых и детей старшего возраста.

Показания к применению препарата Кларитин

Сезонный (полиноз) и круглогодичный аллергический ринит и аллергический конъюнктивит — устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями: чихание, зуд слизистой оболочки носа, ринорея, ощущение жжения и зуда глаз, слезотечения. Хроническая идиопатическая крапивница. Кожные заболевания аллергического происхождения.

Применение препарата Кларитин

Таблетки
Взрослые и дети ≥12 лет — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки;
дети в возрасте 2-12 лет с массой тела 30 кг — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, с массой тела ≤30 кг — 5 мг (1/2 т аблетки) 1 раз в сутки;
дети в возрасте 1-2 лет — 2,5 мг (1/4 т аблетки) Кларитина 1 раз в сутки.
Сироп
Взрослые и дети в возрасте ≥12 лет — 10 мг (2 мерные ложки — 10 мл сиропа) 1 раз в сутки;
дети в возрасте 2-12 лет с массой тела ≥30 кг — 10 мг (2 мерные ложки — 10 мл сиропа) 1 раз в сутки, ≤30 кг — 5 мг (1 мерная ложка — 5 мл сиропа) 1 раз в сутки;
дети в возрасте 1 года-2 лет — 2,5 мг (1/2 м ерной ложки — 2,5 мл сиропа) 1 раз в сутки.

Противопоказания к применению препарата Кларитин

Повышенная чувствительность (или идиосинкразия) к любому из компонентов препарата.

Побочные эффекты препарата Кларитин

Частота появления побочных явлений при применении Кларитина приблизительно такая же, как и при применении плацебо. Отмечались такие побочные явления, как усталость, головная боль , сонливость, сухость во рту, гастроинтестинальные нарушения (тошнота, гастрит), аллергическая сыпь. Во время исследований наблюдались единичные случаи алопеции, анафилаксии, нарушение функций печени, тахикардия и ощущение сердцебиения.

Особые указания по применению препарата Кларитин

Кларитин не оказывает клинически значимого седативного эффекта при использовании в рекомендуемых дозах (10 мг 1 раз в сутки). Кларитин не потенцирует действия алкоголя. В рекомендуемых дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.
Прием Кларитина следует прекратить не менее чем за 48 ч до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.
Для пациентов с тяжелым нарушением функций печени начальная доза должна быть снижена в связи с возможным снижением клиренса лоратадина (рекомендуется начальная доза 5 мг 1 раз в сутки или 10 мг через день).
Применение у детей. Эффективность и безопасность применения Кларитина у детей в возрасте до 1 года не доказаны. Необходимо отметить, что фармакокинетика Кларитина у детей в возрасте 1 года-2 лет при назначении одноразовой дозы 2,5 мг не отличается от фармакокинетики взрослых и детей старшего возраста.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность использования препарата в период беременности не установлена, поэтому Кларитин необходимо применять только в случае, если польза его применения для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку лоратадин экскретируется с грудным молоком, следует сделать выбор между приемом препарата и кормлением грудью.

Взаимодействия препарата Кларитин

При одновременном приеме лоратадина с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечали повышение концентрации лоратадина в плазме крови, но это повышение никак не проявлялось клинически, в том числе по данным ЭКГ.

Передозировка препарата Кларитин, симптомы и лечение

При передозировке возможно возникновение сонливости, тахикардии и головной боли . При однократном приеме в дозе 160 мг никаких побочных эффектов не отмечено (в том числе и изменений ЭКГ). В случае передозировки рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуются стандартные мероприятия по выведению невсосавшегося препарата из желудка: промывание желудка, прием активированного угля. Лоратадин не выводится путем гемодиализа. После оказания неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским наблюдением.

Условия хранения препарата Кларитин

В сухом месте при температуре не выше 25 °C.

Список аптек, где можно купить Кларитин:

• Санкт-Петербург

Кларитин относится к препаратам антигистаминного действия, основным веществом которого является лоратадин трициклического соединения. Действие препарата после приема начинает проявляться спустя 1-3 часа, пиковое значение достигается в промежутке от 8 до 12 часов с начала действия. Положительный эффект длится в течение суток.

Назначают препарат при рините, как сезонном, так и круглогодичном, аллергического происхождения для купирования симптомов, к которым относится зуд в слизистой носа, ринорея, чихание, жжение в глазах. Также Кларитин используют при аллергических кожных заболеваниях, в т.ч. крапивнице (препарат возможен к применению для детей в возрасте от 2х лет).

Кларитин выпускается в форме таблеток и в форме сиропа. Кларитин в форме таблеток расфасовывается в блистеры по 7-10-30 штук. Таблетки белого цвета, основное действующее вещество – лоратадин (10 мг). К дополнительным веществам относятся кукурузный крахмал, лактоза, стеарат магния

Кларитин в форме сиропа расфасовывается в стеклянные емкости по 60-120 мл, в комплект входит ложка-дозатор. Сироп бесцветный либо слабо-желтого цвета, не имеет посторонних примесей. Основным действующим веществом является лоратадин, в 5 мл сиропа содержится 5 мг. К сопутствующим веществам относятся глицерол, бензоат натрия, пропиленгликоль, кислота лимонная, сахароза гранулированная, искусственный ароматизатор со вкусом персика, вода.

Кларитин, инструкция по применению

Для взрослых пациентов и для детей в возрасте старше 12ти лет рекомендуется прием препарата в таблетках, из расчета 1 таблетка в 24 часа. Если для данной категории пациентов используется сироп, дозировка составляет 2 ч.ложки в сутки.

Кларитин в сиропе, используемый для детей в возрасте от 2х до 12ти лет, рекомендуется применять в дозировке 5 мл (1 ч.ложка) в случае, если масса тела пациента не превышает 30 кг. Также в этом случае допускается использование Кларитина в таблетках из расчета ½ таблетки в 24 часа. Если масса тела пациента превышает 30 кг, допускается взрослая доза препарата как в сиропе, так и в таблетках.

При проблемах с почечными или печеночными функциями первоначальная доза препарата составляет 1 таблетку или же 10 мл сиропа через день, если при этом клиренс креатина показывает менее 30 мл/мин.

Кларитин, противопоказания, побочные действия

Препарат противопоказан в случае непереносимости организмом компонентов, входящих в состав Кларитина. Также недопустим прием препарата во время грудного вскармливания и для возрастной категории до 2х лет.

При приеме Кларитина возможны побочные действия:

со стороны пищеварительной системы – гастрит, сухость в ротовой полости, тошнота, в некоторых случаях гепатит;

со стороны иммунной системы (случаи отмечались у взрослых пациентов) – достаточно редко анафилактическая реакция, появление сыпи.

со стороны центральной нервной системы – головные боли (появление у детей достаточно редки), сонливость (наблюдалась у взрослых пациентов), повышенная утомляемость, нервозность, седативное действие. Также у взрослых пациентов в единичных случаях наблюдалась кожная реакция (алопеция).

Применение Кларитина при беременности

Препарат может быть назначен беременной пациенте исключительно в крайнем случае, если ожидаемый эффект будет выше возможного негативного влияния на плод. Также не рекомендуется применение Кларитина женщинам в период лактации, поскольку препарат попадает в молоко, концентрация же его при этом приравнивается к уровню плазменного содержания. Если Кларитин все же был назначен, на период прохождения курса лечения грудное вскармливание следует прекратить.

Кларитин, передозировка

В случае передозировки препарата возможно учащение сердечного ритма, головные боли, возникновение сонливости (проявляется у взрослых пациентов). Тем не менее, такого рода симптомы по статистике проявлялись только при значительном превышении установленных дозировок (от 40 до 180 мг, в то время как рекомендуемая доза приравнивается к 10 мг). В случаях приема препарата свыше 10 мг детьми, масса тела которых меньше 30 кг, отмечалось развитие экстрапирамидных нарушений и появление тахикардии. В целях выведения Кларитина из желудочно-кишечного тракта прибегают к промыванию изотоническим раствором натрия хлорида, также предписывают адсорбенты. В качестве лечения применяют симптоматическую и поддерживающую терапию.

Кларитин, условия хранения, распространения

Препарат Кларитин в сиропе хранится в течение 3х лет при температурном режиме от 2оС до 30оС, препарат Кларитин в таблетках хранится в течение 4х лет при температурном режиме от 2оС до 30оС. Места для хранения не должны быть доступны для детей. Препарат распространяется в сети аптек без рецепта лечащего врача, тем не менее, перед началом приема консультация специалиста является необходимой мерой.

Кларитин детям

Аллергии у детей помимо проявлений кожных (зуд, сыпь) могут сопровождаться ринитами, при которых достаточно частым явлением бывает заложенность носа. В целях предотвращения возможных осложнений, а также для устранения уже проявившихся неприятных симптомов медики рекомендуют применять антигистаминные лекарственные средства, в число которых и входит Кларитин. Малышам предназначен Кларитин в виде сиропа (хотя вполне допускается и прием таблеток). Но в отличие от таблеток сироп обладает сладковатым вкусом с оттенком персика, по этой причине ребенок принимает лекарство с удовольствием.

Кларитин назначают к применению в случаях появления крапивницы и при аллергии на укусы насекомых, также препарат хорошо проявляет себя в случаях наследственной аллергии и нейродермитах. Детский Кларитин применяют и при аллергическом рините для купирования насморка, заложенности носа, кожного зуда, а также жжения в глазах и чихания. Также Кларитин может быть назначен при возникновении инфекционно-воспалительного процесса, поскольку препарат хорошо снимает отечность тканей и предотвращает проявления аллергического характера.

Продолжительность курса лечения Кларитином определяет лечащий врач, однако следует помнить, что положительный эффект препарата без проявления негативных побочных симптомов наблюдался в течение 28 дней. Также необходимо помнить, что до 2х лет ребенку не следует давать Кларитин. При передозировке (которая, правда, встречается в исключительно редких случаях) необходимо промывание желудка и обращение специалисту для координирования последующих действий.

Кларитин, цена

В зависимости от форм выпуска препарата, от региона его распространения, а также непосредственно от распространителя, стоимость Кларитина колеблется от 37,60 грн. до 88,75 грн.

Кларитин, отзывы

Препарат неплохой, хорошо снимает аллергические проявления, но при этом явно завышена цена, к тому же в моем случае срок действия ну очень короткий.

Нам препарат подходит: ребенку 3 года, аллергия врожденная со стороны родителей, постоянно заложен нос. Помогает. Единственно, всегда консультируйтесь с лечащим врачом, даже если препараты отпускаются в аптеках без рецептов. У Кларитина тоже побочных хватает, нам просто повезло, что ничего не вылезло.

Похожие инструкции:

Кларитин - антигистаминное средство, селективный блокатор H1-рецепторов. Действующее вещество препарата - лоратадин, трициклическое соединение. После приема 10 мг (одной дозы) или нескольких доз препарата на основании проведения кожных проб на гистамин выяснено, что выраженное антигистаминное действие развивается через 1-3 часа и достигает пикового значения в интервале от 8 до 12 часов с момента начала действия. Антигистаминный эффект продолжается на протяжении суток. Не отмечалось развития устойчивости даже при приеме препарата в течение 28 дней. При изучении влияния препарата на продолжительность интервала QT при электрокардиографическом исследовании Кларитин использовали в дозе, в 4 раза превышающей среднетерапевтическую дозировку препарата на протяжении 90 дней. При этом клинически значимого увеличения интервала на ЭКГ не зафиксировано.

Метаболизируется гепатоцитами с помощью фермента CYPЗА4 в дезлоратадин. В меньшей степени в меьаболизме веществап принимает участие изофермент CYP2D6. Элиминируется с желчью и мочой. Период полувыведения лоратадина - от 3 до 20 часов (примерно 8,4 часа). Период полувыведения метаболита дезлоратадина - от 8 до 92 часов (в среднем - 28 часов).

Показания к применению

. При сезонном (а так же круглогодичном) рините аллергического генеза для купирования признаков заболевания (зуд слизистой полости носа, чихание, ринорея, зуд и жжение в глазах);
. аллергические кожные заболевания, включая крапивницу (в том числе для детей с 2 лет жизни).

Способ применения

Рекомендуемая доза препарата для детей более 12 лет, пожилых и взрослых пациентов составляет 1 таблетку (10 мг) 1 раз в сутки (для сиропа - 2 чайные ложечки).
Рекомендуемая дозировка Кларитина для детей 2-12 лет - 5 мл сиропа (1 чайная ложечка) или половина таблетки (5 мг) при условии массы тела не выше 30 кг. При массе, превышающей 30 кг, рекомендуется взрослая дозировка Кларитина (сироп или таблетки).
При нарушении печеночных или почечных функций стартовая дозировка Кларитина должна составлять 1 таблетку или 10 мл сиропа (10 мг) через день (при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин).

Побочные действия

Частота нижеприведенных побочных действий при приеме Кларитина не отличалась от таковой при приеме плацебо.
Пищеварительная система (зарегистрированы у взрослых): тошнота, сухость во рту, гастрит; в редких случаях - гепатит.
Иммунная система (зарегистрированы у взрослых): анафилактические реакции (редко) и сыпь.
Центральная нервная система: повышенная утомляемость, головная боль, сонливость (у взрослых); седативное действие, нервозность, головная боль (у детей, редко).
Кожные реакции: у взрослых выявлены единичные случаи алопеции.

Противопоказания

. Непереносимость лоратадина или прочих ингредиентов Кларитина ;
. период грудного вскармливания;
. возраст до 2 лет.

Беременность

Назначается для беременных только при крайней необходимости. В экспериментальных исследованиях не обнаружено тератогенного влияния на плод. Действующее вещество Кларитина и его метаболит (дескарбоэтоксилоратадин) попадают в грудное молоко легко, причем концентрация этих веществ в грудном молоке находится на уровне плазменного содержания. Поэтому при назначении препарата лактирующим женщинам вскармливание грудью необходимо прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинация с циметидином, кетоконазолом и эритромицином вызывает увеличение плазменной концентрации лоратадина. Однако, это не приводит к клинически значимым изменениям при электрокардиографии.

Передозировка

Учащение сердцебиения, боли в голове, сонливость у взрослых пациентов. Подобные симптомы развивались только при значительном превышении дозировки Кларитина (40-180 мг против рекомендуемых 10 мг). При приеме детьми с массой тела до 30 кг дозировки, большей, чем 10 мг, развивались экстрапирамидные нарушения и тахикардия. Для выведения Кларитина из ЖКТ применяют промывание желудка изотоническим раствором хлорида натрия, назначают адсорбенты. Лечение - поддерживающая и симптоматическая терапия. Не элиминируется из организма с помощью гемодиализа. Сведений о возможности проведения перитонеального диализа нет.

Форма выпуска

Кларитин-таблетки
Таблетки по 10 мг фасовкой по 7; 10 или 30 штук (блистерная упаковка). Таблетки белые или почти белые, маркированы цифрой «10» на одной стороне и товарным знаком фирмы-производителя (колба и чаша) - на другой, имеют риску на одной стороне.
Кларитин-сироп
Сироп во флаконах из темного стекла по 60 или 120 мл. В комплекте прилагается дозировочная ложечка с метками. Желтоватый или бесцветный сироп без посторонних примесей.

Условия хранения

Срок хранения сиропа - 3 года; таблеток - 4 года. Хранить при температуре 2-30°С. Кларитин разрешен к продаже без рецепта.

Синонимы

Веро-Лоратадин, Ломилан, Лотарен,Клаллергин, Кларисенс, Кларидол, Лоратадин-Хемофарм, Кларифарм, Лоратадин-Верте, Кларотадин, Кларифер, Кларфаст, Лорагексал, Лоратадин, Алерприв, Кларготил, Эролин.

Состав

Кларитин-таблетки
Действующее вещество (в 1 таблетке): лоратадин (10 мг).
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Кларитин-сироп
Действующее вещество (в 5 мл сиропа): лоратадин (5 мг).
Вспомогательные вещества: глицерол, пропиленгликоль, натрия бензоат, лимонная кислота, гранулированная сахароза, ароматизатор искусственный (персик), вода.

Дополнительно

Во избежание искажения результатов кожных проб, их проводят не позже, чем через 2 суток после последнего приема препарата. Не выявлено усиления действия алкоголя при одновременном приеме с Кларитином.

Основные параметры

Название:	КЛАРИТИН
Код АТХ:	R06AX13 -