Неуемное желание знать и добиваться правды любой ценой преследовало людей на протяжении всего их существования. Первое применение сильнодействующих препаратов приписывают некому Монтеггиа, который применил в конце восемнадцатого века инъекцию опиума для получения показаний от подозреваемого в преступлении.

Термин «сыворотка правды» появляется в тридцатых годах прошлого века, обозначая работы по поискам таких веществ, полученных химическим путем. Американский врач Роберт Хаус в 1916 году проводил эксперименты со сколопамином в уверенности, что этот препарат заставит говорить правду любого.

Позже, в сороковых годах прошлого века, для этих целей использовали наркотик, «любимый» Карлосом Кастанедой, получаемый из мексиканского кактуса -мескалин. Этим наркотиком вплотную заинтересовались американские спецслужбы того времени. Результатом их исследований стало официальное законодательное разрешение на применение «сыворотки правды» в пятидесятых годах.

Тогда же в 1953г. Росситер Льюис, английский доктор, испытал Пентотал натрия на обвиняемом в убийстве, введя препарат для получения признательных показаний. Известно, что, так и не достигнув признания, врач написал, что обвиняемый сознался. Спустя время Льюис сделал еще несколько подобных «раскрытий». Французские криминалисты подхватили эстафету сомнительных триумфов криминалистики, допрашивая пособника нацистов Анри Сенсу. Его бессознательное «да» было расценено как признательное показание.

Во время войны Пентотал натрия широко использовался американскими врачами для лечения психических травм и для анестезии. После войны применение препарата в качестве лечебного средства практически прекратилось. Помня о расслабляющем эффекте для восстановления памяти у больных, бывшие военные медики начинают консультировать полицию на предмет использования Пентотала натрия для допросов подозреваемых.
Велись такие изыскания и в СССР. Под эгидой ГБ работала лаборатория по изучению использования сильнодействующих веществ.

Итак, Пентотал натрия - т. н. «сыворотка правды» — что это такое? Это средство для общей анестезии очень быстрого действия, обусловленного способностью активного вещества замедлять нейронную активность между нейронами центральной нервной системы. Препарат вызывает сонливость, а в больших дозах представляет опасность для жизни.При использовании «сыворотки правды» энтузиазм сподвижников всегда уравновешивался скептицизмом специалистов, утверждавших, что под воздействием Пентотала натрия человек становится легко внушаем и охотно говорит то, что хотят от него услышать. Поэтому в американском суде показания, полученные таким путем, не считают доказательством. Иногда появляются сообщения, что сыворотка правды в особых единичных случаях используется в некоторых странах, но это не является распространенной судебной практикой.

Среди разнообразных снотворных и обезболивающих средств наркотического характера особое место занимает “Тиопентал натрия”. Инструкция по применению этого серьезного сильнодействующего препарата интересует многих пациентов. Что представляет собой данное фармакологическое средство? В каких случаях оправданно его назначение? Каков механизм действия “Тиопентала натрия” и как следует им пользоваться? Может ли препарат вызвать побочные эффекты и что делать в случае передозировки? Ответы на эти вопросы дает инструкция по применению “Тиопентала натрия”.

Кратко о препарате

Прежде чем приобрести препарат, необходимо будет взять у лечащего доктора рецепт “Тиопентала натрия” на латинском языке. Данное средство обладает сильным наркотическим эффектом, поэтому его невозможно приобрести без назначения врача.

Что представляет собой медикамент? На фармакологическом рынке он реализуется в виде светлого гигроскопичного порошка, из которого можно приготовить раствор для внутривенного введения. Порошок по одному либо по половине грамма расфасован в стеклянные флаконы вместимостью десять либо двадцать миллилитров.

Кратко о составе

Действующим компонентом интересующего нас фармакологического средства является одноименное вещество - Thiopental sodium. Именно так будет написано название в рецепте “Тиопентала натрия” на латинском языке.

Активный компонент является производным барбитуровой кислоты. Используется в качестве Благодаря чему достигается необходимый эффект препарата?

Воздействие на организм

Что происходит, когда медикамент поступает в кровь? Как воздействует на человеческий организм “Тиопентал натрия”? Фармакологическая группа данного препарата - наркоз для внутривенного введения с общеанестезирующим и снотворным эффектом короткого действия.

Попадая в кровоток, действующее вещество угнетает дыхательные и а также сам миокард. Постепенно вследствие данного воздействия понижается артериальное давление и пульс пациента, ощущается мышечное расслабление.

“Тиопентал натрия” замедляет открытие каналов, которые зависят от воздействия гамма-аминомасляной кислоты, а также увеличивает время поступления ионов хлора вовнутрь клетки нерва. Также препарат понижает возбуждающее воздействие таких аминокислот, как глутамат и аспартат.

Примечательно, что интересующий нас медикамент обладает противосудорожным эффектом. Это достигается благодаря увеличению порога возбудимости нейронов и блокировки проведения и распространения судорожных импульсов по всему головному мозгу. Также препарат снижает интенсивность некоторых процессов, происходящих в головном мозге.

Как долго ждать действие “Тиопентала натрия”? Препарат при введении внутривенно начинает действовать уже через тридцать секунд, при ректальном использовании - спустя восемь-десять минут.

Как долго длится действие медикамента? Как показывает инструкция, продолжительность наркоза варьируется между двадцатью-тридцатью минутами. Спустя данный период пациент просыпается. Согласно инструкции, “Тиопентал натрия” не вызывает сонливости после пробуждения. Длительность обезболивающего эффекта заканчивается в тот момент, когда пациент приходит в себя.

Фармакокинетические особенности

При внутривенном введении препарат за сорок-шестьдесят секунд проникает через кровоток в головной мозг, жировую ткань, печень, скелетные мышцы и почки. Из-за того, что действующее вещество распространяется быстро по всем тканям организма, его эффект достаточно скоро проходит.

Связываемость с белками плазмы медикамента составляет в среднем восемьдесят процентов. При одноразовом введении период полувыведения активного вещества колеблется в пределах трех-восьми часов. У детей данный процесс проходит быстрее всего - чуть больше часа. Данный временной промежуток увеличивается у женщин, вынашивающих малышей (до 26 часов), и у людей, страдающих от ожирения (около 27 часов).

Метаболизируется интересующее нас средство в печени, выводится через почки. Примечательно, что препарат обладает накопительным эффектом. Это возможно при повторном введении наркоза. В таком случае “Тиопентал натрия” аккумулируется в жировых тканях.

В каких случаях оправданно назначение данного анестезирующего средства?

Показания к использованию препарата

Чаще всего медикамент назначается при непродолжительных оперативных вмешательствах в качестве общей анестезии. В некоторых случаях препарат выступает в виде вводного или базисного наркоза. То есть после его введения необходимо будет использовать другие, более сильнодействующие средства для наркоза или обезболивания.

В некоторых случаях “Тиопентал натрия” может быть использован для лечения пациента с эпилептическим статусом или повышенным внутричерепным давлением. Иногда инъекции назначаются в качестве профилактики гипоксии мозга. Обычно это оправданно при нейрохирургических операциях, осуществляемых на сосудах головного мозга, при искусственном кровообращении или

Конечно, у медикамента есть и противопоказания.

Когда нельзя использовать препарат

Среди основных противопоказаний препарата врачи отмечают серьезные патологии почек и печени, сахарный диабет, бронхиальная астма, коллапс, сильнейшее истощение организма, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадка, острые нарушения кровообращения, приступы острой порфирии в анамнезе как у самого пациента, так и его родственников.

Кроме того, нельзя использовать данный медикамент в качестве наркоза для женщин, кормящих грудью, а также для пациентов, у которых диагностируется непереносимость тиопентала натрия или интоксикация различного генеза (из-за увеличенной дозы алкоголя, снотворных, обезболивающих и так далее).

С осторожностью рекомендуют назначать данное средство беременным, детям до двенадцати лет, а также людям, страдающим анемией, мышечной дистрофией, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательной системы, ожирением, выраженными недугами сердечно-сосудистой системы (недостаточность, заболевания миокарда) и так далее.

Помимо противопоказаний, препарат обладает рядом побочных эффектов, о которых речь пойдет в следующем подзаголовке.

Негативные реакции на медикамент

Перед использованием данного средства в качестве анестезии лечащий врач ознакомит пациента с возможными негативными проявлениями, которые могут возникнуть на фоне применения “Тиопентала натрия”.

Прежде всего речь идет о головокружениях и заторможенности, а также ухудшении памяти. Данные симптомы чаще всего наблюдаются в постоперационный период после использования анестезии. Это обуславливается дозозависимым угнетением центральной нервной системы. Что говорят пациенты о применении “Тиопентала натрия”? В отзывах о данном препарате люди отмечают, что столкнулись с такими неприятными явлениями, как судорожные припадки, подергивание мышц, сонливость и тревожность. Довольно редко пациентов беспокоили такие негативные реакции на наркоз, как галлюцинации, боль в спине, спутанность сознания и так далее.

Также, согласно отзывам пациентов, после применения препарата их беспокоили перебои в ритме сердца, понижение давления, коллапс.

Дыхательная система может отрицательно отреагировать на использование наркоза бронхоспазмами, затрудненностью вдоха, чиханием или кашлем.

После применения медикамента человека могут беспокоить боли в животе, чувство тошноты, рвота.

Среди других неприятных симптомов пациенты отмечают высыпания на коже, крапивницу, покраснения эпидермиса, икоту.

Непосредственно при введении препарата человек может испытывать болезненность или жжение в месте укола, покраснение на коже в районе инъекции, шелушение, спазмы сосудов.

Как же следует использовать анестезирующее средство, чтобы свести количество и выраженность упомянутых выше симптомов к минимуму?

Общие сведения

Как уже упоминалось выше, препарат вводят внутривенно. Манипуляцию следует проводить очень осторожно и медленно. Инъекции осуществляются только в специализированных условиях, то есть в стенах лечебных учреждений, где расположены необходимые аппараты для поддержания сердечной деятельности и дыхания.

Детям препарат разрешено использовать ректально, то есть вводить раствор в прямую кишку.

Какова необходимая доза “Тиопентала натрия” для обеспечения качественной анестезии? Согласно инструкции по применению, взрослым назначают 2-2,5 % раствора, однако в некоторых случаях дозировка может быть увеличена до пяти процентов. Пациентам преклонного возраста, ослабленным людям и детям вводят однопроцентный раствор.

Как разводить “Тиопентал натрия” до необходимой дозировки?

Порошок разбавляют специальной стерильной водой для инъекций, пятипроцентным раствором глюкозы либо же физиологическим раствором хлористого натрия. Приготовленное средство необходимо использовать сразу же после разведения. Недопустимо сберегать его или замораживать.

Чтобы приготовить пятипроцентный раствор, необходимо один грамм порошка развести в двадцати миллилитрах инъекционной воды. Для приготовления 1,25% препарата, рекомендуется добавить в 0,5 грамма порошка сорок миллилитров воды.

Как происходит сам процесс разведения? Все очень просто.

Необходимое количество жидкости набирается в шприц, а затем добавляется во флакон с порошком, после чего все тщательно перемешивается с помощью интенсивного встряхивания емкости с медикаментом. Лекарство должно полностью раствориться и стать прозрачным, в противном случае использовать его нельзя.

Конкретная дозировка

А теперь поговорим о конкретных дозировках препарата, которые могут быть назначены врачом-анестезиологом. В качестве наркоза для взрослых на первом этапе анестезии вводят пробное количество препарата - около 25-75 миллиграмм. Затем через минуту вводят так называемую основную дозу из расчета три-пять миллиграмм медикамента на один килограмм массы тела пациента. В среднем это двести-четыреста миллиграмм медикамента. Обычно данную дозировку делят на два-четыре раза и вводят в вену через каждые тридцать-сорок секунд до получения необходимого эффекта.

Однако, как уже упоминалось выше, “Тиопентал натрия” используют не только в качестве анестезии. Для лечения сложных специфических состояний препарат назначают в таких дозировках:

• Для купирования судорожного припадка вводят 75-125 миллиграмм медикамента на протяжении десяти минут.
• Для купирования судорог, возникших на фоне местной анестезии, назначают 125-250 миллиграмм также на протяжении десяти минут.
• При гипоксии мозга интересующий нас медикамент вводят из расчета 1,5-3,5 миллиграмма на один килограмм веса пациента. Инъекция осуществляется в течение минуты, пока не начнется временная остановка кровообращения.
• В некоторых случаях препарат может быть использован для наркоанализа, когда человека вводят в полубессознательное состояние для того, чтобы он отвечал на необходимые вопросы. В таких ситуациях сто миллиграмм тиопентала натрия вводят в течение одной минуты до достижения необходимого состояния.

Дети и препарат

Хотя медикамент стараются не использовать для лечения маленьких пациентов, в случае необходимости анестезии препарат назначают в дозировке три-пять миллиграмм на один килограмм веса. Препарат вводят струйно внутривенно в течении трех-пяти минут однократно. Данная дозировка относится к малышам до года.

Ребятам от одного года до двенадцати лет вводят препарат из расчета пять-восемь миллиграмм на один килограмм массы тела.

Ректально назначают пятипроцентный раствор “Тиопентала натрия”. Дозировку лекарства высчитывают так: 0,04-0,05 грамм на один год жизни маленького пациента (если возраст ребенка не превышает трех-семи лет).

Предостережения в использовании

Так как “Тиопентал натрия” является серьезным сильнодействующим средством для общего наркоза, осуществлять его введение должны только профессионалы на основании назначения врача-анестезиолога. Специалист принимает решение в отношении дозировки медикамента не только на основании продолжительности и глубины необходимой анестезии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Вводить препарат можно только внутривенно. Попадание раствора в артерию может спровоцировать тромбоз сосуда, некроз и даже гангрену.

Как вовремя определить, что медикамент попал в артерию? Это можно выявить, если пациент, находящийся в сознании, жалуется на жжение в сосуде. Если же человек находится в бессознательном состоянии, то о неправильном введении наркоза будет свидетельствовать потемнение эпидермиса, транзиторное побледнение либо пятнистый цианоз. В таком случае необходимо срочно остановить манипуляцию, а в место поражения ввести раствор “Гепарина”. Также следует провести антикоагулянтную терапию и осуществить блокаду плечевого нервного сплетения.

Если препарат попал под кожу, то необходимо ввести анестетик местного назначения, а также провести согревание поверхности эпидермиса. Это активизирует кровообращение и поспособствует рассасыванию инфильтрата.

При назначении препарата следует учитывать тот факт, что люди, страдающие алкоголизмом, плохо поддаются его воздействию, поэтому анестезирующий эффект может быть кратковременен.

При действии медикамента, то есть введении общего наркоза, необходимо обеспечить доступ пациента к кислороду.

При использовании препарата в лечебных целях необходимо осознавать, что он вызывает привыкание.

Передозировка анестезирующим средством

Это бывает очень редко, но все же важно знать неприятные симптомы, сопровождающие введение слишком высокой дозы препарата. На что необходимо обратить внимание?

Прежде всего, у пациента может резко понизиться давление, появиться тахикардия, угнетение дыхание, бронхоспазм. Возможны даже отек легких и остановка сердца.

В таких случаях, как говорят опытные анестезиологи, важно вовремя ввести бемегрид, который является антиподом “Тиопентала натрия”. Для устранения нежелательных симптомов используют соответствующую терапию. Например, при остановке дыхания назначают кислород либо искусственную вентиляцию легких, при судорогах вводят диазепам и так далее. В некоторых исключительных случаях могут понадобится миорелаксанты.

Взаимодействие с другими медикаментами

Согласно инструкции, “Тиопентал натрия” способен понижать эффект контрацептивных средств, производных кумарина (непрямых антикоагулянтов), глюкокортикостероидов и гризеофульвина. Категорически нельзя принимать данный медикамент с миорелаксантами, аскорбиновой кислотой, атропином, антибиотиками, транквилизаторами, тубокурарином хлорида, скополамином, эфедрином и так далее.

Если использовать анестезирующее средство вместе с антигипертензивными или диуретиками, то возможно резкое понижение давления. Это же возможно при параллельном назначении интересующего нас препарата и диазоксида.

Прием антидепрессантов и аналептиков понижает эффект “Тиопентала натрия”. Н1-гистаминоблокаторы и препараты, блокирующие канальцевую секрецию (это может быть, например, пробенецид) усиливают воздействие анестезирующего медикамента.

Пентотал представляет собой препарат, применяющийся для неингаляционного наркоза ультракороткой схемы. Средство имеет несколько фармакологических названий - тиопентал-натрий, трапанал-натрий. В РФ его относят к списку ядовитых и сильнодействующих веществ, оборот которых контролируется на государственном уровне.

Препарат называют «сывороткой правды», у препарата есть своя история и особенные характеристики. Кроме медицинской пользы, он может принести вред здоровью, вплоть до смертельного исхода, если нарушить алгоритм его применения.

Химическая формула

Тиопентал натрия по латыни звучит как Thiopentalum-natrium. Структура ингредиентов, входящих в состав представляет собой следующий список:

• натриевая соль,
• метидбутил,
• этил,
• тиобарбитуровая кислота с безводным карбонатом натрия.

Летальные дозы применяются для умерщвления животных и для приведения в исполнение приговора о смертной казни в виде инъекции (США).

Химическая формула — C11H17N2NaO2S, внешний вид смеси - это кристаллический порошок белого цвета, он слабо растворяется в воде, но хорошо растворяется в этаноле.

История появления вещества

«Сыворотку правды» учёные, военные и специалисты правопорядка искали в давних времён. Первый опыт, относящийся к средствам, созданным химическим путём, относится к 1916 году. Врач из Америки применил Сколопамин для того, чтобы принудить людей говорить правду. Затем, в сороковых годах, обратили внимание на наркотическое вещество, получаемое из кактуса, оно называлось мескалин, и его пропагандистом был мексиканец Карлос Кастанеда. После изучения средство было рекомендовано для использования в качестве «сыворотки правды» спецслужбами США.

Пентотал натрия в этом качестве был впервые применён доктором из Великобритании Росситером Льюисом в 1953 году. Он ввёл препарат преступнику, но тот не сознался в убийстве. Льюис скрыл неудачу, написав о признании убийцы под действием средства. Затем было ещё несколько попыток, которые приносили весьма сомнительные результаты.

В военное время Пентотал натрия нашёл применение как анестезирующее средство и лекарство против психологических стрессов. В послевоенный период лечебное использование вещества сошло на нет. Но эксперименты над ним продолжались, в том числе, в СССР. Сегодня только дилетанты считают, что Пентотал — «сыворотка правды», но это ничего общего с истиной не имеет.

Применение в медицинских целях

Пентотал натрия обладает свойством замедлять активность нейронов ЦНС. Результатом применения терапевтических доз препарата является сонливость. Если количество лекарства превысить, то возникают опасные последствия. Применяют препарат при следующих процедурах и состояниях:

• наркоз при кратковременных хирургических операциях;
• в качестве вводной и базисной анестезии с дальнейшим использованием других обезболивающих средств и спазмолитиков;
• при эпилепсии;
• при повышении внутричерепного давления;
• для предотвращения гипоксии мозга;
• в психиатрии с целью проведения наркоанализа и наркосинтеза.

Ваш близкий страдает наркотической зависимостью?Оставьте Ваш номер телефона и наши специалисты подскажут что делать!

• -- выбрать -- Время звонка - Сейчас 8:00 - 10:00 10:00 - 12:00 12:00 - 14:00 14:00 - 16:00 16:00 - 18:00 18:00 - 20:00 20:00 - 22:00 22:00 - 00:00
• Заявка

Признаки употребления пентатола

При нарушении режима приёма у человека развивается негативная симптоматика со стороны физического и психического самочувствия:

• угнетение дыхательных функций;
• мышечные конвульсии и синдром «неспокойных ног»;
• головокружения и заторможенность;
• сонливость и апноэ;
• спутанность мыслей и нелогичность поступков;
• проблемы с ЖКТ — нарушение стула, снижение аппетита, приступы тошноты, рвота;
• кожная сыпь, покраснение, зуд и другие аллергические проявления.

Определить человека, злоупотребляющего так называемой «сывороткой правды» трудно, поскольку картина признаков похожа на те, которые бывают при других видах опиоидной наркомании. Это может сделать только специалист.

Влияние на организм

Пентотал при приёме сверхтерапевтических доз оказывает губительное воздействие на здоровье. Схема негативных изменений обширна — от снижения давления до нарушения сердечной деятельности и коллапса.

1. Человек испытывает затруднения при дыхании, связанные со спазмами в органах дыхания и гиповентиляцией лёгких.
2. Сердцебиение становится нестабильным, наблюдается тахикардия, чередующаяся с аритмией.
3. Сонливость и заторможенность, галлюцинации, развитие психозов.
4. Органы ЖКТ начинают работать в экстренном режиме, появляются боли в животе и рвота, повышенное слюноотделение.
5. Возникают аллергические реакции со стороны кожного покрова, в редких случаях возможен анафилактический шок.

Наружными проявлениями может быть спазм сосудов и тромбоз в месте введения, поражение нервных окончаний и некроз тканей в зоне уколов.

Развитие зависимости

Тиопентал-натрий не следует употреблять при домашнем лечении, даже если вам необходимы средства для сна и снятия напряжённости и стресса. Препарат опасен тем, что вызывает зависимость. Быстрота её формирования зависит от индивидуальных качеств организма, никто не гарантирован от развития пристрастия, поэтому лучше использовать более безопасные средства.

Пожилым людям это лекарство не рекомендуется, таково решение ВОЗ, поскольку у людей с возрастом снижается противодействие сильнодействующим веществам. Отмена препарата при прописанной доктором терапии должна быть постепенной с количественным снижением лекарства. Такая схема обусловлена тем, что прекращение употребления средства вызывает синдром отмены, и человек страдает, пока не примет новую дозу.

Фатальные последствия применения

Самым неблагоприятным развитием осложнений от злоупотребления является следующая картина: снижение АД, сердечная аритмия, спазм дыхания и коллапс. Промежуточными печальными последствиями считаются:

• нарушение работы дыхательной системы, начиная от кашля и чихания до спазма дыхательного центра;
• поражение ЦНС от головной боли до амнезии, атаксии, эпилептических припадков и поражения лучевого нерва;
• делириозный психоз, синдром «беспокойных ног», галлюцинации;
• аллергическая крапивница и более серьёзные реакции вплоть до анафилактического шока.

При введении средства в прямую кишку может открыться кровотечение, раздражения ректального характера и лихорадка.

Помощь при передозировке пентоталом

Если отравление привело к угнетению ЦНС и дыхания, реактивности мышц, ларингоспазму, резкому падению АД, снижению ОПСС, нарушению сердцебиения, то диагностируется передозировка препаратом. В более тяжёлых случаях может быть отёк лёгких и остановка сердца. При реанимации применяется бемегрил для нейтрализации яда, дыхание восстанавливают при помощи искусственная вентиляция лёгких, 100% кислород, ларингоспазм снимается миорелаксантами с кислородом под давлением, также применяются плазмозаменители, вазопрессорные средства и противосудорожные препараты.

СЫВОРОТКА ПРАВДЫ. КАК ЭТО СДЕЛАНО?

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: тиопентал натрия - 0,5 г, 1 г.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный объем крови, минутный объем крови, артериальное давление. Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать , обильную секрецию слизи. После внутривенного введения общая развивается через 30-40 сек; после ректального - через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Фармакокинетика. При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Время наступления максимальной концентрации - в течение 30 сек (мозг), 15-30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация препарата в 6-12 раз выше, чем в плазме крови. Объем распределения - 1.7-2.5 л/кг, во время беременности - 4.1 л/кг, у пациентов с ожирением - 7.9 л/кг. Связь с белками плазмы - 76-86 %. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в основном в печени, с образованием неактивных метаболитов, 3-5 % от дозы десульфируется до пентобарбитала, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге. Период полувыведения в фазе распределения - 5-9 мин, в фазе элиминации - 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности - до 26.1 ч, у пациентов с ожирением - до 27.5 ч), у детей - 6.1 ч. Клиренс - 1.6-4.3 мл/кг/мин, во время беременности - 286 мл/мин. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).

Показания к применению:

Общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов).
Большие эпилептические припадки (grand mal), повышение внутричерепного давления, профилактика мозга (при искусственном кровообращении, каротидной эндартерэктомии, нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга), наркоанализ и наркосинтез в психиатрии.

Способ применения и дозы:

Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5 % растворы (реже 5 % раствор - используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста - 1 % раствор.
Растворы готовят непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций. Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачными. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2 % возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.
Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза - 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия - 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии - 50-100 мг.
Для купирования судорог - 75-125 мг внутривенно в течение 10 мин; развитие судорог при местной анестезии - 125-250 мг в течение 10 мин.
При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения.
Наркоанализ - 100 мг в течение 1 мин. Предложить больному медленно считать от 100 до 1. Прервать введение тиопентала непосредственно перед засыпанием. Больной должен находиться в полубодрствовании и сохранять способность отвечать на вопросы.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - 75 % средней дозы.
Высшая разовая доза препарата для взрослых внутривенно - 1 г (50 мл 2 % раствора).
Вводить раствор внутривенно следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек - остальное количество.
Детям - внутривенно струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5 - 6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - 75 % средней дозы.

Особенности применения:

Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, . Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного.
При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до .
Непреднамеренное внутриартериальное введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен основного сосуда с последующим развитием , ). Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы - транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи.
Лечение: прекратить введение, ввести внутриартериально в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (внутриартериальное введение прокаина).
При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением pH раствора (10-11) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения).
Признак экстравазации - подкожное набухание.
В случае внутривенного струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения артериального давления, экстравазации.
Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих этанолом.
Следует уменьшить дозу у больных, принимающих дигоксин, диуретики; у больных, которые в получали морфин, а также после введения атропина, диазепама.
Премедикация - любым из общепринятых лекарственных средств, за исключением производных фенотиазина.
При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия, поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.
Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких.
Повышает тонус n.vagus, поэтому перед применением следует ввести адекватную дозу атропина. Сразу после наступления общей анестезии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей. Может развиться привыкание.
Тиопентал не влияет на тонус беременной матки. После внутривенного введения максимальная концентрация в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза - 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение центральной нервной системы у новорожденных.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, .
Со стороны дыхательной системы: , чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, гиповентиляция легких, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Со стороны нервной системы: , мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, заторможенность, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревожность, особенно при болях в послеоперационном периоде, редко - послеоперационный делириозный (боль в спине, тревожность, спутанность сознания, возбуждение, беспокойство, синдром беспокойных ног), лучевого нерва.
Со стороны пищеварительной системы: , боль в животе в послеоперационном периоде.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, ринит, редко - с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).
Прочие: .
Местные реакции: при внутривенном введении - болезненность в месте введения, (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и ), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Симптомы: угнетение центральной нервной системы, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий. При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; , включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников); заболевания, являющиеся противопоказанием для общей анестезии; этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии; шок, злокачественная гипертония, беременность, период лактации.
Применение при беременности Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Передозировка:

Симптомы: угнетение центральной нервной системы, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия; постнаркозный . При очень высокой дозе: , циркуляторный коллапс, .
Лечение: антидот - бемегрид. При остановке дыхания - искусственная вентиляция легких, 100 % кислород; при ларингоспазме - миорелаксанты и 100 % кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении артериального давления - плазмозамещающие растворы, введение вазопрессорных лекарственных средств и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах - внутривенное введение диазепама; при их неэффективности - искусственная вентиляция легких и миорелаксанты.

Условия хранения:

Список № 1 СДВ. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 500 мг: фл. 1, 5, 10 или 50шт.

Страница 4 из 7

СРЕДСТВА ДЛЯ НЕИНГАЛЯЦИОННОГО НАРКОЗА

Достоинствами неингаляционного наркоза являются быстрое наступле­ние стадии хирургического наркоза при внутривенном введении соответствующих препаратов, отсутствие стадии возбуждения.

Средства для неингаляционного наркоза вводят чаще всего внутри­венно, иногда - внутримышечно, ректально или другими путями. По продолжительности действия средства для неингаляционного наркоза можно разделить на препараты:

Ультракороткого действия, с длительностью наркоза 3-10 мин (пропанидид);

Короткого действия, с длительностью наркоза 15-30 мин (тиопентал натрий, гексенал, предион);

Длительного действия, с продолжительностью наркоза 90-120 мин (натрия оксибутират).

Пропанидид (фармакологические аналоги: эпонтол, сомбревин) - при внутривенном введени наркоз наступает через 30 с без стадии возбуждения. Продолжительность наркоза 3-5 мин. Пропанидид применяют для кратковременного или вводного наркоза в дозе 5-10 мг/кг. Побочные действия пропанидида : в процессе введения по ходу вен может быть болезненность, иногда - мышечные подергивания; возможны аллергические реакции, тахикардия. Необходима осторожность при применении пропанидида больным с поражением сердечно-сосудистой системы. Про панидид можно использовать в амбулаторной практике, так как психомотор­ные функции полностью восстанавливаются в течение 30 мин после нарко­тизации.

Форма выпуска п ропанидида : ампулы по 10 мл 5 % раствора. Список Б.

Пример рецепта пропанидида на латинском :

Rp.: Sol. Propanidid 5 % 10 ml

D. t. d. N. 4 in ampull.

S. Для наркоза.

Тиопентал-натрий - для получения наркоза используют в ос­новном внутривенный путь введения (медленно, не более 1 мл раствора в 1 мин). Стадия наркоза развивается в момент введения препарата (наркоз «на кончике иглы»). Стадия возбуждения отсутствует. Продолжительность наркоза при использовании тиопентала-натрия - 20-30 мин. Побочные действия тиопентала-натрия связаны с возбуждением блуждающего нерва (повышение саливации, ларингоспазм и др.), которое может быть снято предварительным введением атропина. При быстром введении тиопентал-натрия может быть угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров, коллапс. Тиопентал-натрия оказывает небольшое раздражающее действие. Необходима осторожность при введении тиопентала-натрия больным с гипопротеинемией, гиповолемией, воспалительными заболеваниями носоглотки. Для наркоза ис­пользуют 2-2,5 % раствор тиопентала-натрия ; детям, ослабленным больным и пожилым лю­дям - 1 % раствор. Раствор тиопентала-натрия готовят перед употреблением.

Форма выпус­ка тиопентала-натрия : флаконы по 0,5 г и 1 г. Список Б.

Пример рецепта тиопентала-натрия на латинском :

Rp.: Thiopentali-natrii 1,0

D. t. d. N. 6

S. Для наркоза.